17-메틸테스토스테론 분말

CAS 번호: 58-18-4
화학명: 17-메틸테스토스테론
동의어: METHYLTESTOSTERONE
CB번호: CB4213510
분자식: C20H30O2
분자량: 302.46
녹는점: 162-168도(lit.)
알파: 79 º (c=1, 알코올)
끓는점 : 383.47도 (대략적인 추정치)
밀도: 1.0434(대략적인 추정치)
굴절률: 1.4800(추정치)
인화점: 5도
보관 온도: 2-8도
용해도 H2O: 0.5 mg/mL 이하

개요
18-테스토스테론의 합성 유도체인 메틸테스토스테론은 안드로겐 및 동화작용 스테로이드(AAS) 약물입니다. 주로 남성의 낮은 테스토스테론 수치, 소년의 사춘기 지연 치료, 여성의 일과성 열감, 골다공증 및 낮은 성욕과 같은 폐경 증상에 대한 폐경기 호르몬 요법의 구성 요소로 저용량으로 사용되며 유방암 치료에 사용됩니다. 여성(1-3). 흰색 또는 크림색의 흰색 결정 또는 분말로 나타나며 다양한 유기 용매에 용해되지만 물에는 거의 용해되지 않습니다. 경구투여를 받아야 합니다.
19-이것은 최초의 합성 AAS 약물 중 하나인 테스토스테론이 발견된 직후 합성되었습니다. 17-메틸테스토스테론은 의학적 기능 이상으로 체격과 성능을 향상시키는 데에도 사용될 수 있지만, 남성호르몬 효과, 에스트로겐 효과 및 간 손상 위험으로 인해 이러한 목적으로 다른 AAS만큼 일반적으로 사용되지는 않습니다. 이 약물은 많은 국가에서 규제되는 약물이므로 비의학적 사용은 일반적으로 불법입니다.

성선저하증, 잠복고환증, 사춘기 지연, 남성의 발기부전 등 다양한 증상의 치료에 사용되어 왔으며, 폐경기 증상(특히 골다공증, 일과성 열감, 성욕과 활력 증가), 산후 치료를 위해 저용량으로 사용되어 왔습니다. 유방 통증과 충혈.

미국에서 17-메틸테스토스테론은 테스토스테론 결핍, 성선기능저하증 및 사춘기 지연이 있는 남성을 치료하는 데 주로 사용되는 동화작용 스테로이드 호르몬입니다. 성선저하증에는 원발성 유형과 성선기능저하증 유형이 모두 포함됩니다. 전자는 잠복고환증, 양측 염전, 고환염, 고환 소멸 증후군으로 인해 발생할 수 있습니다. 또는 고환절제술. 후자에는 특발성 성선 자극 호르몬이나 LHRH 결핍, 종양, 외상, 방사선으로 인한 뇌하수체 시상하부 손상이 포함됩니다. 또한 유방암, 유방 통증, 임신으로 인한 부기를 치료하기 위해 여성에게 사용되며, 에스트로겐을 첨가하면 폐경 증상을 치료할 수 있습니다. 또한 여성의 폐경기와 관련된 중등도에서 중증의 혈관 운동 증상을 치료하기 위해 에스테르화 에스트로겐과 함께 사용되었습니다.

17-메틸테스토스테론은 경구 투여됩니다. 권장 복용량은 개별 환자의 연령, 성별, 진단에 따라 다릅니다. 복용량은 환자의 반응과 이상반응의 발현에 따라 조정됩니다. 안드로겐 결핍 남성의 대체 요법에는 일반적으로 매일 10~50mg의 17-메틸테스토스테론이 필요합니다. 그러나 초기 용량을 결정하고 용량을 조정하는 경우에는 생활연령과 골격연령을 모두 고려해야 합니다. 사춘기 지연의 치료에 사용되는 용량은 일반적으로 위에 주어진 것보다 낮은 범위에 있으며 제한된 기간(예: 4~6개월) 동안 사용됩니다. 여성 유방암 치료의 경우, 여성의 17-메틸테스토스테론 복용량은 매일 50-200mg입니다.

17-메틸테스토스테론은 안드로겐 수용체 활성화(직접 또는 DHT)와 에스트라디올로 전환 및 특정 에스트로겐 수용체 활성화라는 두 가지 주요 메커니즘을 통해 효과를 나타냅니다.
17-메틸테스토스테론은 표적 조직 세포로 들어가 안드로겐 수용체에 결합하거나 세포질 효소 5 -환원효소에 의해 5 -디하이드로테스토스테론(DHT)으로 환원될 수 있습니다. DHT는 동일한 안드로겐 수용체에 더욱 강력하게 결합하여 더욱 강력한 남성호르몬 효능을 생성합니다. T-수용체 또는 DHT-수용체 복합체는 구조적 변화를 거쳐 세포핵으로 이동하여 호르몬 반응 요소(HRE)라고 불리는 염색체 DNA의 특정 뉴클레오티드 서열에 직접 결합할 수 있습니다. 이 과정은 다양한 유전자의 전사 활성을 조절하여 안드로겐 효과를 더욱 생성합니다.

17-메틸테스토스테론은 다양한 종류의 부작용을 일으킬 수 있습니다. 일반적인 부작용으로는 얼굴/몸의 모발 성장 증가, 두피 탈모, 공격성 증가, 피부, 여드름, 지루, 성욕 및 자발적인 발기가 있습니다. 또한 유방 압통, 여성형 유방, 체액 정체, 부종 등의 에스트로겐성 부작용도 있습니다. 남성은 성선기능저하증, 고환 위축, 가역적 불임을 겪을 수 있습니다. 여성은 때때로 음핵 비대증, 유방 위축, 음성 심화, 다모증 및 근육 비대뿐만 아니라 월경 장애 및 가역적 불임을 포함하여 부분적으로 돌이킬 수 없는 남성화를 겪을 수 있습니다.

17-메틸테스토스테론은 간 효소 상승, 담즙정체성 황달, 간자반증, 간종양, 간세포암종 등의 간독성을 유발할 수도 있습니다. 또한 적혈구 생성을 유발하고 적혈구 용적률을 높이거나 적혈구 증가증을 유발하는 등 심혈관계에 부정적인 영향을 미칠 수 있으며, 나아가 색전증 및 뇌졸중과 같은 혈전증을 유발할 수도 있습니다. 마지막으로, 장기 치료는 암 위험을 증가시킵니다. 일부 극단적인 경우에는 경조증/조증, 우울증, 망상, 자살 충동 및 정신병도 포함됩니다.

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